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原標(biāo)題：可抑制癌細胞增殖！慧湖藥學(xué)院聯(lián)手天津醫(yī)科大，研發(fā)新型腫瘤抑制蛋白降解劑 dp53m
關(guān)鍵字：特異性,突變,靶向,蛋白,腫瘤
文章來源：HyperAI超神經(jīng)
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內(nèi)容摘要：

作者：十九
編輯：李寶珠，三羊
dp53m 可特異性識別突變 p53-R175H 蛋白，實現(xiàn)目標(biāo)蛋白的靶向降解。進而抑制突變 p53 蛋白功能性表達，實現(xiàn)抗腫瘤功效，且無明顯毒性反應(yīng)。或許很多人不知道，其實我們每個人體內(nèi)都存在癌細胞。人體每天都在進行著數(shù)十億甚至上百億細胞的新生與更替，在這個代謝過程中，DNA 復(fù)制難免會「出錯」，比如會出現(xiàn)基因突變，讓正常的細胞變成原位癌細胞。不過，人體內(nèi)存在一些腫瘤抑制蛋白，如 p53，這些蛋白質(zhì)可以通過調(diào)節(jié)細胞周期，促使癌細胞出現(xiàn)凋亡或衰老，從而遏止癌癥的發(fā)生，這也是我們大多數(shù)人能與癌細胞「和平共處」的一個重要原因。
被稱為「基因組守護者」的腫瘤抑制蛋白 p53 由基因 TP53 編碼而來，在避免癌癥發(fā)生機制上扮演著重要的角色。然而，TP53 會在 R175、G245、R248、R273 和 R282 等幾種常見的特定熱點處發(fā)生錯義突變，進而產(chǎn)生 p53 突變體，導(dǎo)致正常腫瘤抑制蛋白功能的喪失。此外，由于部分 p53 突變體的顯性負效應(yīng)，不僅會讓突變型 p53 失去其原有的腫瘤抑制功能，還會干擾正常野生型 p53 (p53-WT) 的腫瘤抑制活性，

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